肾小管分泌

如果说滤过是一道被动的筛子,那么肾小管分泌就是一台主动的泵,它直接从血液中抓取药物,并把它推入尿液。它不必等待肾小球;它作用于仍在缠绕肾小管的毛细血管中循环的药物,包括与血浆蛋白结合的药物。

这项工作由近曲小管细胞内的转运体蛋白完成,主要有两大家族:分泌酸性药物(如青霉素类和甲氨蝶呤)的有机阴离子转运体,以及分泌碱性药物(如二甲双胍)的有机阳离子转运体。由于分泌依赖载体,使用同一转运体的药物之间会相互竞争,而且在高浓度时该系统可被饱和。

分泌作用很强:它能比单靠滤过更快地清除药物,这正是有些药物的肾清除率高于肾小球滤过率的原因。这种竞争也被有意利用,例如丙磺舒阻断阴离子转运体,以减缓同时给予的药物的流失。