排泄、清除率与半衰期

肾小管重吸收

肾小球把液体滤入肾小管后,身体对其中大部分又改变了主意。肾小管会把水、盐、葡萄糖等有价值的东西重新收回,送回血液。溶解在该液体中的任何药物都可能随水一起被带回,就像游泳者被回流暗流拉回去一样。

对大多数药物来说,重吸收是被动的,取决于脂溶性和电离程度。随着水被重吸收,留下来的药物浓度升高,形成一个梯度,推动它跨过肾小管壁返回。只有不带电荷、脂溶性的形式才易于通过,因此尿液的pH值(它决定药物有多大比例处于电离状态)强烈影响重吸收与排泄的比例。

重吸收正是高度脂溶性药物经肾排泄如此之差的原因:它们被滤过后,几乎全部被重吸收,净消除甚少。把药物代谢成水溶性、电离的产物可挫败重吸收;而调节尿液pH值则可在治疗上用来把药物截留在尿中,加快其排出。