亲脂性

细胞膜由脂质构成，因此药物对脂肪的『亲和力』决定了它穿过细胞膜的难易。亲脂性是指药物倾向于溶于脂肪和油类而非水的性质——即它对脂质的『偏爱』——它是控制穿膜、组织透入与蓄积的主导变量。

亲脂性通常用分配系数（logP）来量化，衡量药物在油与水之间的分布。亲脂性药物易于通过被动扩散穿过膜，因而往往口服吸收良好、能透入脑内、并到达广泛的组织。它们也会在脂肪组织中蓄积，并更多地与富含脂质的细胞成分结合。

但并非越亲脂越好。过高的亲脂性可能意味着水溶性差、产生黏附性的非特异结合、在脂肪中蓄积（延长半衰期），以及更依赖肝脏代谢来消除。因此药物设计追求的是平衡、『恰到好处』的亲脂性，而非最大化。