被动扩散

被动扩散是药物穿过细胞膜最简单的方式：它从浓度高处漂向浓度低处，既不消耗能量，也不需要辅助蛋白。可以想象一滴墨水在静水中扩散，直到均匀混合——分子自然地从拥挤区“顺坡”移向较不拥挤区。

大多数药物以这种方式被吸收。细胞膜本质上是一层脂质薄片，因此药物要穿过它，就必须溶于脂肪——即具脂溶性且不带电。驱动力是膜两侧的浓度梯度：肠道（或其他部位）与血液之间的差异越大，净移动越快。由于血流不断将吸收的药物带走，梯度得以维持，扩散得以持续。

被动扩散没有由有限数量转运体设定的速度上限，因此不会像载体介导转运那样“饱和”——浓度加倍，速率大致也加倍。它既无选择性，也无法逆梯度移动药物。

症结在于，只有药物中不带电、脂溶性的那部分才能良好扩散。由于许多药物是弱酸或弱碱，部分以带电离子形式存在，局部pH会强烈影响处于可扩散形式的药量——这正是pH分配假说所阐述的观点。