吸收与给药途径
载体介导转运
载体介导转运是指药物借助嵌在膜中的专门蛋白“渡船”穿过细胞膜,而非自行扩散通过。可以把它想象成一位专门的门卫,只放进特定形状的分子并将其亲自搬运过去——这与分子无人相助地从缝隙中溜过去截然不同。
这些膜蛋白(转运体)本来是为搬运身体自身的营养物质和化学物质——糖、氨基酸、维生素——而存在的,而一些与这些天然物质相似的药物便搭了它们的便车。由于载体可利用能量或离子梯度,某些载体能逆浓度梯度将药物“向上”搬运(主动转运),这是被动扩散永远做不到的。这使身体能够吸收、分泌或富集某些药物,远超简单扩散所能达到的程度。
有两个特征使载体转运区别于被动扩散。其一,它具选择性——只有契合载体的分子才被搬运,因此化学结构相似的药物会竞争同一转运体。其二,它可饱和——载体数量有限,一旦全部繁忙,即便浓度继续攀升,速率也无法再升高。
载体介导转运是双向的。摄取转运体将药物带入细胞(并促进吸收),而外排转运体(如P-糖蛋白)则将药物泵出,限制吸收并保护组织。这些载体上的竞争与饱和是许多药物相互作用和给药意外的根源。
肠壁中的P-糖蛋白将已吸收的药物泵回肠腔,降低如地高辛等底物的生物利用度。
外排载体可主动限制药物的吸收量。
左旋多巴由转运膳食氨基酸的同一载体吸收,因此高蛋白餐可与之竞争,削弱其疗效。
又称
另见