分布与药物转运

外排转运体

有些细胞就像不知疲倦的门卫,药物分子一试图进入就被扔出门外。外排转运体是一种膜蛋白,它利用能量逆浓度梯度把药物泵出细胞,主动限制药物在细胞内或屏障之后的蓄积量。

它们多为 ATP 结合盒(ABC)转运体,包括 P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白(MRP)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。它们驻守在关键部位——肠道内壁(减少口服吸收)、血脑屏障(把药物挡在脑外)、肾脏和肝脏(促进排泄)以及胎盘(保护胎儿)。其职责本质上就是把种类繁多的外来分子排出去。

外排转运体具有广泛的治疗学意义。它们限制许多药物的脑内透入和口服生物利用度,驱动肿瘤细胞和微生物的多药耐药,并在一种药物抑制或诱导该泵、从而改变另一药物的分布或排泄时,成为药物相互作用的来源。

外排转运体把药物泵出细胞;摄取(内流)转运体把药物送进细胞。它们与代谢酶共同在许多屏障处构成主动的『守卫』系统。

又称
efflux pump外排泵外排泵