受体与药物靶点
膜转运体
膜转运体是一艘蛋白质渡船。富含脂质的细胞膜阻挡许多分子自行通过,于是转运体抓住特定物质,把它们运送到另一侧。与开放的通道不同,转运体每运送一份货物都会发生构象变化,就像旋转门,一次只放一名乘客通过。
转运体把营养物、离子、神经递质和药物运过细胞膜,有时还利用细胞能量逆浓度梯度泵送物质。药物以两种方式与之相互作用:药物可抑制某转运体以改变某种天然物质的浓度,也可搭乘转运体进入它本来无法到达的细胞。
许多重要药物都作用于转运体。抗抑郁药抑制血清素或去甲肾上腺素转运体,以提高突触中的神经递质水平;某些糖尿病药物则阻断肾脏中的葡萄糖转运体。临床上极为重要的一类是外排转运体,如P-糖蛋白,它把药物泵回细胞外,可限制吸收、阻碍药物进入脑部,并在肿瘤中驱动耐药。
氟西汀等SSRI阻断血清素转运体(SERT),阻止血清素的再摄取,提高其在突触处的浓度。
药物抑制膜转运体。
又称
另见