基础:何为药理学
药物靶点
药物靶点是指药物为完成其作用而抓住的体内特定分子。如果药物是钥匙,靶点就是锁。打中正确的锁,你就打开了想打开的那扇门;打中错误的锁,则可能打开一扇你并不想要的门,许多副作用正源于此。
大多数药物靶点是蛋白质:接收化学信号的受体、催化反应的酶、控制带电粒子跨膜流动的离子通道,以及在细胞内外运送分子的转运体。少数药物作用于核酸或结构成分,而非单一蛋白质。其决定性特征在于,药物能以足够的选择性与靶点结合,从而改变其功能。
识别并验证正确的靶点是现代药物研发的核心。一个好的靶点,是指对其加以调节能可靠地改变疾病进程,且其正常功能被改变后不会造成不可接受的危害。然而,即便是极佳的靶点,若没有任何分子能在安全浓度下到达它,也毫无用处——这正是为何靶点选择与药代动力学必须一并考虑。
他汀类药物以 HMG-CoA 还原酶为靶点,这种酶控制着肝脏中胆固醇合成的限速步骤;抑制它即可降低血胆固醇。
一类按其靶向的酶来定义的药物。
又称
另见