受体与药物靶点
选择性
选择性是药物挑出某一个靶点、而基本忽略其余靶点的能力,就像一支瞄准精确的箭,在众多靶心中只命中一个。药物对预定靶点与体内别处相似分子的区分越鲜明,其选择性就越高——通常副作用谱也越干净。
选择性源于药物对不同靶点结合牢固程度的差异,常以亲和力或效价之比来表示——例如,某药对某受体亚型的效价是对另一亚型的一百倍。它可以指向某一靶点类别、某个具体受体、某一受体亚型,甚至该靶点富集的某一组织。
更高的选择性通常意味着更少的脱靶效应,这正是大量药物设计孜孜以求的目标。但诚实地说,选择性是相对的、且依赖剂量:一种“选择性”药物一旦用到高剂量,便会波及次要靶点;而在某些疾病中,刻意设计的非选择性药物同时作用于多个靶点,反而比窄谱选择性药物效果更好。
塞来昔布等COX-2选择性NSAID靶向参与炎症的COX-2酶,同时基本不影响保护胃黏膜的COX-1。
通过选择性避开脱靶。
又称
另见