药效学:药物如何起作用
效价强度
效价强度回答一个很实际的问题:你需要多少药?效价更高的药物用更小的剂量即可达到既定效应,就像更浓的咖啡,一口就能让你清醒,而不必喝上一整壶。
效价强度主要取决于亲和力(药物结合的紧密程度),以及受体系统把结合转化为应答的效率。它通常用EC50或ED50来概括——即产生半数最大效应的浓度或剂量。量效曲线向左移动意味着EC50更低,因而效价更高。
效价强度常与效能混淆,但二者回答的问题不同。效价强度关乎所需剂量;效能关乎最终可能产生多大的效应。一种效价很高却只能产生微弱最大应答的药物,临床价值可能不如一种效价较低却能达到完全效应的药物。在实践中,效价的微小差异往往无关紧要,因为剂量可以简单地加以调整。
芬太尼的效价约为吗啡的100倍:微克级的芬太尼相当于毫克级的吗啡,尽管两者都是完全阿片激动剂。
用更少的药达到同样的效果。
数值越低,效价越高:1毫克即有效的药物比需要100毫克的药物效价更高,即便两者达到相同的最大效应。
另见