药效学:药物如何起作用

效能

如果说亲和力是钥匙能否插进锁孔,那么效能就是钥匙插进后能把锁栓转动多远。它指药物结合受体之后所能产生的生物效应的大小。

效能正是区分激动剂与拮抗剂的关键:激动剂效能高,产生强应答;部分激动剂效能居中,封顶较低;拮抗剂效能为零——它能结合却无法激活。严格意义上,效能反映已结合的药物把受体偶联到其下游信号机器的有效程度。

在临床上,efficacy一词也常被宽泛地用来指一种治疗在理想试验条件下的疗效。但在药效学中,最好将其与效价强度区分开:效价强度关乎所需的剂量,而效能关乎在给足药物后所能达到的最大效应(即Emax)。

芬太尼等完全阿片激动剂效能高,可完全抑制呼吸;而部分激动剂丁丙诺啡的效能封顶较低。

药物所能驱动的最大效应。

效能更高并不意味着药物更好。有时效能较低的部分激动剂反而更安全,因为其内在封顶限制了危险的过度刺激。

又称
intrinsic efficacy内在效能內在效能