内在活性

内在活性是衡量药物在贴附到受体之后究竟做了什么的一张简单计分卡：它把受体开启得有多强，用一个从1往下到0乃至更低的数值表示。

按惯例，完全激动剂记为1（产生最大组织应答），纯拮抗剂记为0（结合却不产生任何效应），部分激动剂介于两者之间，比如0.5。反向激动剂取负值，因为它把活性压到基线以下。这一把量尺让你能把任何配体放到从完全激活、到沉默阻断、再到主动抑制的连续谱上。

内在活性与效能密切相关，但它是一个相对的、依赖于组织的量度：它把一种药物的最大应答与同一系统中参照完全激动剂的应答相比较。由于备用受体的存在及组织间的差异，同一药物在某一组织中可能像完全激动剂，在另一组织中则像部分激动剂，因此这个数值是描述性的，而非分子的绝对属性。