部分激动剂

部分激动剂就像一个永远调不到最亮的调光开关——无论怎么拧，都达不到全亮。它能激活受体，但只激活一部分，因此即便所有受体都被占据，其最大效应仍低于完全激动剂。

这是因为部分激动剂具有中等效能：它结合良好，但驱动受体进入完全激活构象的能力较弱。结果它具有封顶效应——再提高剂量也无法把应答抬升到其固有的最大值以上。丁丙诺啡是μ阿片受体的部分激动剂，能缓解疼痛，但在高剂量时引起的呼吸抑制比完全激动剂少。

在存在完全激动剂时，部分激动剂还表现为部分拮抗剂。它占据受体却只能弱激活，从而把强效激动剂的净效应拉低到自身较低的封顶水平附近。这种双重特性使部分激动剂在成瘾医学及精细调节受体信号中颇为有用。