拮抗剂

拮抗剂就像一把能插入锁孔却转不动的钥匙——而且只要它卡在那里，任何能用的钥匙都进不去。它结合受体但自身不产生激活作用，并通过占据结合位点来阻断天然信使或激动药。

用药理学的语言说，拮抗剂有亲和力但无效能：其内在活性为零。单独使用时它通常不产生明显作用，因为没有信号可供它关闭；只有在存在激动活性需要对抗时，其效应才会显现。拮抗剂在医学中无处不在——纳洛酮在μ受体处逆转阿片过量，阿替洛尔阻断β1肾上腺素受体以减慢心率，抗组胺药则阻断组胺受体。

拮抗作用有不同的机制类型。竞争性拮抗剂争夺同一结合位点，可通过提高激动剂剂量来克服；而非竞争性拮抗剂则无法以同样方式被竞争掉。这一区别在临床给药及解读量效曲线时极为重要。