竞争性拮抗

竞争性拮抗是一场争夺同一个座位的拔河。拮抗剂与激动剂都伸手去抢同一个结合位点，因此谁更充裕谁就往往取胜——而你总能通过往系统里灌入更多激动剂来把天平重新扳回。

由于拮抗剂可逆地结合到激动剂自身的位点上，这种阻断是可逾越的：足够多的激动剂终将把它竞争掉，并仍能达到完全的最大效应。在量效曲线上，这表现为平行右移——激动剂需要更高的浓度（EC50增大，显得效价降低），但其Emax不变。

这种可逆性具有临床价值：阻断的深浅取决于两种药物的比例，因此效应可以被调节或逆转。纳洛酮逆转阿片类、阿托品在毒蕈碱受体处拮抗乙酰胆碱，都是经典例子。这与非竞争性拮抗的情形不同，在后者中，提高激动剂剂量无法恢复完全应答。