激动剂

激动剂就像一把既能插入锁孔、又能转动锁芯的钥匙。它结合到受体上并将其开启，引发细胞的应答，效果如同人体自身的天然信号一样。

从机制上看，激动剂同时具有亲和力（能黏附在受体上）和效能（结合后能激活受体并启动下游信号传导）。完全激动剂可将受体推向最大可能的应答。许多药物模拟天然信使：沙丁胺醇是β2肾上腺素受体的激动剂，可松弛气道平滑肌；吗啡是μ阿片受体的激动剂，可缓解疼痛。

激动剂效应的大小取决于药物的存在量、结合的紧密程度，以及组织所拥有的受体数量。由于细胞常常具有备用受体，有时无需占据每一个受体即可达到完全应答——在将激动剂与部分激动剂、拮抗剂相比较时，这一点变得很重要。