受体与药物靶点

配体

配体是指任何能结合到靶点特定位置上的分子——可以把它看作受体这把锁的钥匙。这个词源自拉丁语“结合”,本身并不说明结合之后会发生什么:配体可能把靶点打开、关闭,或者仅仅占据该位置。

在药理学中,配体既包括体内自身的激素和神经递质,也包括我们设计来模仿或阻断它们的药物。使一个分子成为某受体配体的,是由互补的形状和氢键、离子吸引、疏水接触等弱化学作用力所驱动的选择性、可逆性结合,而非形成永久性的共价键(不过确有少数药物以共价方式结合)。

配体按其功能效应分类:激动剂激活受体,拮抗剂阻断受体,调节剂则微调其反应。带放射性或荧光标记的配体也可纯粹作为工具,用于在实验室结合实验中计数受体或测定药物结合的牢固程度。

氚标记的纳洛酮被用作放射配体,以绘制并定量脑组织中的阿片受体。

标记配体作为研究工具。