受体与药物靶点
内源性配体
内源性配体是受体生来就要识别的、身体自身的分子——大自然为那把特定的锁所配的原配钥匙。“内源性”不过是指“在体内产生”,与来自体外的药物相对。每一个功能已知的受体,都拥有或被推定拥有这样一个天然搭档。
这些天然信使包括乙酰胆碱、多巴胺等神经递质,肾上腺素、胰岛素等激素,以及组胺、前列腺素等局部信号。它们是衡量药物的标尺:模仿内源性配体的药物是激动剂,而阻断受体、把天然配体挡在外面的药物则是拮抗剂。
了解某受体的内源性配体,既指导药物设计,也帮助我们解读药物效应,因为药物正是在与这个天然信号竞争或替代它。一个诚实的提醒是:这种对应关系很少是一对一的——单个受体可能有数个强弱不同的内源性配体,而单个配体也常在全身多个不同受体上发挥作用。
内啡肽是阿片受体的内源性配体;吗啡则是模仿它们以镇痛的外源性药物。
天然配体与模仿它的药物。
又称
另见