受体与药物靶点

受体

受体就像嵌在细胞上的一把锁,而药物或体内的天然信号分子就是钥匙。只有形状和化学性质都合适的钥匙才能插入这把锁,转动它就能打开一扇门——细胞随之做出反应。在合适的钥匙到来之前,锁本身什么也不做,因此受体常常是许多药物发挥作用的起点。

更准确地说,受体是一种蛋白质(有时是蛋白质复合体),它能识别并结合特定的化学信号,再把这一结合事件转化为细胞内部的变化。结合的牢固程度由亲和力决定,而所引发反应的大小则取决于结合分子激活受体的能力。受体本是为感知体内自身的激素和神经递质而演化出来的,药物不过是借用了这些相同的识别位点。

受体可分为几大结构家族:配体门控离子通道、G蛋白偶联受体、激酶连接受体和核受体。它们各自在不同的时间尺度上转导信号,从离子通道的毫秒级,到改变基因表达的核受体的数小时级。

一个有用的提醒:并非所有药物靶点都是经典意义上的受体。酶、转运体和离子通道也是药物靶点,药理学家通常把“受体”一词留给那些本职就是接收化学信号的蛋白质,而不是泛指任何被药物结合的蛋白。

沙丁胺醇通过结合气道平滑肌上的β2肾上腺素受体来缓解哮喘,使平滑肌松弛、气道扩张。

药物作用于其靶受体。

受体概念由保罗·埃尔利希(“药物不结合则不起作用”)和兰利(J. N. Langley)在约1900年提出,远早于任何受体蛋白被真正分离出来。

又称
drug receptor药物受体藥物受體