反向激动剂

有些受体即使在没有信号时也维持着低水平的活动——就像怠速运转的发动机。反向激动剂是一种把这种怠速调低的药物，它将受体推至其静息基线活性之下，而不仅仅是阻断某个信号。

这只对具有组成型（自发）活性的受体才有意义。普通拮抗剂只是通过阻断其他配体而把怠速维持不变，反向激动剂则主动将受体稳定在失活构象，使信号降到基线以下。因此它具有负效能，与激动剂的正效能、拮抗剂的零效能形成对照。

许多曾被归为拮抗剂的药物，如今在具有可测组成型活性的受体上被认定为反向激动剂。一些抗组胺药及某些β受体阻滞剂即属此类。在实践中，这一区别在基础受体张力参与疾病时最为重要，不过在许多临床用途上，反向激动剂与拮抗剂的表现相似。