药效学:药物如何起作用

受体储备

受体储备意味着某组织拥有的受体多于其严格所需——有富余的容量备而不用。在许多受体仍空着时即可达到最大应答,就像一座体育场为演出坐满了观众,尽管它还有多余的座位。

这源于受体下游的信号机器对信息有强烈的放大作用,因此仅激活一部分受体就足以使应答饱和。一个实际后果是,效应的EC50可远低于结合的Kd,因为你在半数受体被占据之前就已达到半数最大效应。

受体储备在临床上很有分量。它解释了为何某些激动剂如此强效,也决定了不可逆拮抗剂的行为方式:起初这种拮抗剂只是悄悄耗用备用受体而把激动剂曲线右移,只有在储备耗尽之后才开始降低最大应答。储备也可能在疾病中或随受体下调而缩减,从而改变患者对药物的反应。

在某些平滑肌中,一种完全激动剂仅占据约1%的受体即可达到最大收缩,留下大量的备用受体储备。

超出所需的备用受体。

受体储备是某一特定激动剂在某一特定组织中的性质,而非受体的固定特征;在同一组织中,低效能激动剂可能毫无储备,强效激动剂却储备充裕。

又称
spare receptors备用受体備用受體