受体占据率

受体占据率就是靶点的受体中此刻有药物分子坐落其中的那一部分比例——好比清点某一时刻剧院里有多少座位坐满了人。

占据率随药物浓度升高、随亲和力增大而上升；当浓度等于药物的Kd时，半数受体被占据。在最简单的占据学说中，效应与被结合受体的比例成正比，因此完全占据将给出最大效应。现实往往更为复杂，因为结合与应答之间并非总是一一对应。

一个关键的微妙之处是受体储备，即备用受体：许多组织在仅有一部分受体被占据时就达到了最大应答，因此要达到100%的效应并不需要100%的占据。如今PET等成像技术已能在活体患者中测量占据率，有助于把药物剂量与获益所需的靶点占据水平相匹配。