药效学:药物如何起作用

最大效应(Emax)

Emax是药物效应的天花板——无论你再给多少,它所能做到的极限。一旦达到Emax,继续加药只是消耗分子,却换不来任何额外好处。

在量效曲线上,Emax是曲线趋于平坦处的平台高度。它是药物效能的实验表达:完全激动剂达到较高的Emax,部分激动剂在较低的Emax处趋于平台,而单用纯拮抗剂则完全不产生效应。出现平台通常是因为应答在下游达到饱和——例如每一个受体或每一个偶联步骤都已被最大限度地占用。

Emax在概念上与效价强度和EC50分开,后两者描述效应发生在剂量轴上的何处。了解Emax在临床上很重要,因为一旦药物达到其封顶,再提高剂量只会增加副作用和毒性,而不会带来更多治疗益处。

袢利尿药的Emax高,可排出滤过钠的很大一部分;而噻嗪类则在低得多的Emax处趋于平台。

效应的天花板。

Emax由药物与组织共同决定;在备用受体充裕的组织中,即便是部分激动剂也可能接近该系统的完全Emax。

又称
maximal effect最大效应最大效應