疼痛、麻醉与炎症
环氧合酶抑制剂
环氧合酶抑制剂是一类阻断环氧合酶(COX)的药物,这种酶是把一种脂肪酸(花生四烯酸)转化为前列腺素的"生产线"。堵住生产线,下游产物便随之枯竭:使疼痛致敏、引起发热、驱动炎症的前列腺素生成减少。每一种非甾体抗炎药都是环氧合酶抑制剂,阿司匹林也是。
微妙之处在于,环氧合酶主要有两种形式,承担不同的职责。COX-1是始终开启的"管家",生成保护胃黏膜、支持肾脏血流并帮助血小板凝血的前列腺素。COX-2则主要由损伤和炎症诱导开启,生成引起疼痛和肿胀的前列腺素。传统非甾体抗炎药对两者都加以阻断,这正是它们既能缓解炎症、又会损伤胃部的原因。
正是基于这一认识,人们研制出选择性COX-2抑制剂(昔布类,如塞来昔布),其设计意图是缓解炎症,同时不去抑制胃肠中起保护作用的COX-1——它们确实引起更少的溃疡。但由于COX-2也有助于维持血管健康,选择性地阻断它可能把平衡推向凝血一侧,升高心脏病发作和中风的风险。一种著名的昔布类药物正因如此被撤市,这是一记深刻的教训:机制看起来更"干净",并不自动意味着它更安全。
又称
另见