受体与药物靶点

酶靶点

酶是一种生物催化剂——一台微小的分子机器,能加速体内某一特定的化学反应。酶靶点就是被药物有意干预的这样一台机器,通常通过减慢或停止它来产生治疗效果。如果说受体是一把锁,那么酶靶点更像是一条可被药物卡住的生产线。

大多数以酶为靶点的药物都是抑制剂。它们可能与酶的天然底物竞争活性位点,或结合在别处以扭曲酶的形状,有时则永久附着将其失活。通过阻断酶,药物会减少该酶产物的生成量,或让其底物蓄积,具体取决于哪一项对疾病更重要。

酶作为药物靶点仅次于受体,并支撑着许多重磅药物:他汀类抑制HMG-CoA还原酶,ACE抑制剂阻断血管紧张素转换酶,阿司匹林使环氧合酶失活。一个实用的提醒是:同一种酶在体内可能承担多重角色,因此抑制它既可能带来预期益处,也可能在别处产生不良反应。

阿司匹林不可逆地使环氧合酶失活,减少前列腺素和血栓素的生成,从而镇痛、抗炎并抑制凝血。

药物抑制其酶靶点。