受体与药物靶点

离子通道

离子通道是贯穿细胞膜的一种微小带闸孔道,让带电粒子——钠、钾、钙、氯等离子——进出。由于离子的流动产生了神经、肌肉和心脏的电信号,控制这些孔道便成为药物发挥作用的有力途径,就像调节决定细胞电节律的阀门。

作为药物靶点,离子通道通常与配体门控通道(后者本身就是受体)相区别。许多通道随膜电压的变化而开闭;这些针对钠、钙、钾的电压门控通道支撑着神经冲动、肌肉收缩和心跳。药物可能直接堵塞孔道,也可能结合在附近以改变通道开放的难易。

靶向离子通道的药物横跨众多治疗领域:局部麻醉药阻断钠通道以阻止痛觉信号,钙通道阻滞剂松弛血管,多种抗癫痫药则抑制过度活跃的钠或钙通道。一个关键之处在于:许多此类药物具有“状态依赖性”——它们更强地结合正在高频放电的通道,因此优先平息过度活跃的组织,而对正常活动相对影响较小。

利多卡因阻断神经膜上的电压门控钠通道,中止传递痛觉的冲动——这正是局部麻醉的基础。

药物阻断离子通道。