受体与药物靶点
配体门控离子通道
配体门控离子通道集受体与闸门于一身。可以想象一个贯穿细胞膜的孔道,被一个弹簧式插销锁住;当合适的信号分子结合时,插销松开,孔道随即打开,让离子涌入。由于结合位点和孔道属于同一个蛋白,其反应几乎是瞬时的——以毫秒计。
正是这种速度使配体门控通道成为快速突触传递的受体。当乙酰胆碱、谷氨酸、GABA或甘氨酸等神经递质结合时,通道开放,钠、钾、钙或氯等离子顺其浓度梯度流动,瞬间改变细胞的电学状态,使之兴奋或抑制。
许多重要药物在此发挥作用,且往往不是作用于神经递质位点本身,而是作用于调控通道行为的独立调节位点。需要诚实说明的是:这类药物通常并不能自行开启或关闭通道,它们只是让通道对其天然配体更敏感或更不敏感,因此其效应取决于正在进行的突触活动。
苯二氮䓬类药物结合在GABA-A受体(一种传导氯离子的配体门控通道)上的一个位点,增加GABA开放该通道的频率,从而产生镇静和抗焦虑作用。
药物调节配体门控通道。
又称
另见