中枢神经系统药理学

γ-氨基丁酸

GABA是γ-氨基丁酸的简称,是大脑主要的“停止”信号。如果说兴奋性信使告诉神经元放电,那么GABA则告诉它们克制。大致而言,它是中枢神经系统的刹车踏板,防止电活动失控地走向过度兴奋或癫痫。

GABA是大脑中主要的抑制性神经递质。它主要作用于两类受体:GABA-A,一种快速的配体门控氯离子通道,其开放使神经元超极化、更不易放电;GABA-B,一种较慢的G蛋白偶联受体。GABA-A受体正是能解释中枢神经系统药理学中一大片内容的靶点。

许多镇静药通过在GABA-A处放大GABA的作用而起效:苯二氮䓬类增加其通道开放的频率,巴比妥类延长其开放的持续时间,全身麻醉药、酒精和某些抗癫痫药也作用于此。正是这一共同靶点,使这些药物叠加起来格外危险。

由于GABA抑制如此关键,过少和过多都会带来麻烦。抑制过少会偏向焦虑和癫痫;抑制过多(如药物过量所致)则使大脑陷入昏迷并导致呼吸停止。

当患者同时服用苯二氮䓬类并饮酒时,二者都会增强GABA-A抑制并叠加在一起,可使镇静加深至呼吸停止的程度。

在GABA-A上的共同作用是危险的抑制剂相互作用的根源。

GABA-A受体是众多药物类别共享同一靶点的绝佳范例——理解它便能一举说明苯二氮䓬类、巴比妥类、Z药、酒精以及若干麻醉药的作用。

又称
gamma-aminobutyric acid伽马氨基丁酸伽瑪胺基丁酸