中枢神经系统药理学
苯二氮䓬类
苯二氮䓬类是一类镇静药,作用如同大脑主“刹车”上的调光开关。它本身并不踩下刹车,但当机体自身的抑制信号存在时,苯二氮䓬类能让这一刹车踩得更重、更频繁,从而使焦虑或过度活跃的脑回路安静下来。
从机制上看,苯二氮䓬类是GABA-A受体(一种氯离子通道)的正性变构调节剂。它们结合在与GABA结合位点不同的部位,当GABA存在时增加通道开放的频率,使更多氯离子进入神经元,从而降低其兴奋性。由于必须依赖GABA才能起效,其作用存在封顶效应。常见药物包括地西泮、劳拉西泮、阿普唑仑和咪达唑仑。
苯二氮䓬类用于焦虑、惊恐、失眠、酒精戒断、癫痫与癫痫持续状态,以及操作前的术前用药。它们主要在起效速度和作用时长上有所不同,这决定了具体用途的选择。
其主要缺点是镇静、记忆与协调能力受损,以及在连续数周规律使用后出现的耐受、躯体依赖和停药时的戒断综合征。逆转用解毒剂氟马西尼可将其从受体上置换下来,但须谨慎使用,因为它可能在已产生依赖的患者中诱发癫痫发作。
在急诊科,静脉注射劳拉西泮通过迅速增强GABA介导的抑制作用来终止长时间的癫痫发作(癫痫持续状态)。
速效苯二氮䓬类是终止急性癫痫发作的一线药物。
正因其对GABA增强存在封顶效应,单独服用时苯二氮䓬类在过量情况下远比巴比妥类安全——但与其他中枢抑制剂混用时这一安全余地便消失了。
又称
另见