中枢神经系统药理学
抗癫痫药
抗癫痫药是一类用于预防或减少癫痫发作的药物——癫痫发作是指异常、同步的电活动暴发性地扫过一群群脑神经元。其总体目标是让神经元更难以失控、反复地暴发放电,同时又不关闭正常的脑活动。
抗癫痫药通过多种机制实现这一点。有的阻断电压门控钠通道以限制快速反复放电(苯妥英、卡马西平、拉莫三嗪);有的增强GABA抑制(丙戊酸盐、苯二氮䓬类、苯巴比妥);有的阻断某些钙通道(乙琥胺用于失神发作);还有的作用于突触囊泡蛋白SV2A(左乙拉西坦)。许多较新的药物兼具多种作用。
除癫痫外,这些药物还被广泛地超说明书使用:作为双相障碍的心境稳定剂、用于神经病理性疼痛和预防偏头痛,这反映了它们对神经元兴奋性的广泛影响。
治疗通常从单药缓慢加量开始,以在控制发作与嗜睡、头晕和认知减慢等副作用之间取得平衡。许多药物通过诱导或抑制肝酶而相互作用,若干药物在妊娠期有风险(尤其是丙戊酸盐),且突然停药可诱发反跳性发作。
卡马西平通过阻断钠通道,既用于控制局灶性癫痫发作,又另行用于缓解三叉神经痛的刺痛。
同样的膜稳定作用既可用于癫痫,也可用于神经病理性疼痛。
若干抗癫痫药同时兼作心境稳定剂和神经病理性疼痛用药,这很好地提醒我们:药物的“类别”是按其最初用途命名的,并非其作用范围的上限。
又称
另见