别构调节剂

别构调节剂是从侧门而非正门作用于受体的。它不去争抢天然信使结合的位置（正构位点），而是附着到另一个独立位点上，微调受体的应答方式——好比在不碰调台旋钮的情况下调节收音机的音量。

正性别构调节剂放大天然配体的效应，负性者则将其减弱；有些自身作用甚微，只有在天然信使存在时才起作用。由于它结合的是一个独立位点，其作用往往是可饱和的：一旦自身位点被占满，再增加也无法把调节推得更远，这可带来一种内在的安全封顶。

这一机制具有切实优势。由于它保留了信号传导的天然模式，而非把受体完全开启或关闭，别构药物可以更温和，并在密切相关的受体亚型之间更具选择性。苯二氮卓类是GABA-A受体的经典正性别构调节剂，它增强人体自身GABA的作用，而非直接激活受体。