中枢神经系统药理学
再摄取抑制剂
再摄取抑制剂是一类通过堵住本应清除神经递质的回收泵,使神经递质的“信息”持续更久的药物。设想发送神经元释放出它的信使后,又迅速把大部分“吸”回去;再摄取抑制剂阻断了这个“吸尘器”,于是信使得以滞留,继续刺激接收细胞。
从机制上看,神经递质释放后,其中大部分通过一种特定的膜转运体蛋白被重新吸收回突触前神经元。再摄取抑制剂通过阻断该转运体,提高突触间隙中神经递质的浓度并延长其作用,而其本身并不激活任何受体。
这是中枢神经系统药理学中被最充分利用的机制之一。SSRI阻断血清素转运体;SNRI阻断血清素和去甲肾上腺素转运体;安非他酮阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取;而可卡因和苯丙胺类等兴奋剂在很大程度上通过阻断多巴胺转运体起作用。
一个微妙之处:阻断再摄取只是放大已经在释放的信号,因此其效应取决于神经递质的持续释放。这也是为什么一种药物对转运体的精确选择性,既塑造其治疗用途,也塑造其副作用和滥用特征。
SSRI是一种对血清素转运体具有狭窄选择性的再摄取抑制剂,这正是它区别于那些同时阻断去甲肾上腺素或多巴胺再摄取的更广谱抑制剂之处。
对转运体的选择性决定了你得到的是哪一种再摄取抑制剂。
再摄取抑制是抬高已有的信号,而单胺氧化酶抑制剂则通过阻断降解来抬高信号——这是获得更多神经递质的两种不同途径,正因如此,二者合用可能危险地“用力过猛”。
又称
另见