中枢神经系统药理学

血清素

血清素是一种信使化学物质,最为人熟知的是它对情绪的影响,但它还参与调节睡眠、食欲、焦虑,甚至肠道蠕动。事实上,体内大部分血清素位于肠道而非大脑——这提醒我们,同一种分子可因作用部位不同而承担截然不同的职责。

血清素,正式名称为5-羟色胺(5-HT),是一种单胺类神经递质。它作用于一大家族的血清素受体(5-HT1至5-HT7),其中除5-HT3为离子通道外几乎都是G蛋白偶联受体。释放后,它由血清素转运体(SERT)从突触中清除,而SERT正是几种中枢神经系统药物所抓住的关键“把手”。

靶向血清素的药物在精神科及更广领域居于核心地位:SSRI和SNRI阻断其再摄取以治疗抑郁和焦虑,某些抗精神病药阻断5-HT2A受体,曲普坦类激活5-HT受体以终止偏头痛发作,而昂丹司琼等5-HT3拮抗剂则用于控制恶心。

把血清素提得过高会带来一种特定危险:血清素综合征,一种可能危及生命的反应,表现为躁动、发热、震颤、心率加快和肌肉僵硬,通常由合用多种血清素能药物(如SSRI与单胺氧化酶抑制剂)所引发。

应避免将SSRI与单胺氧化酶抑制剂合用,因为二者都会提升血清素,合用可能把血清素水平推入危险的血清素综合征。

叠加血清素能药物是引发血清素综合征的经典诱因。

血清素的作用范围超出大脑,这解释了SSRI的常见副作用:由于肠道富含血清素和5-HT3受体,在那里提升血清素常引起恶心,尤其在治疗早期。

又称
5-hydroxytryptamine, 5-HT5-羟色胺5-羥色胺