电离

电离是指药物分子是否带电荷。许多药物是弱酸或弱碱，意味着视其化学性质和周围环境而定，它们可以得到或失去一个质子（氢离子），在中性、不带电的形式与带电离子之间转换。这一看似微小的化学细节对药物在体内的行为有重大影响。

关键的结果是穿膜。细胞膜是脂质的，带电离子被水分子包围并被油性内部排斥，因而不易扩散穿过；不带电的形式因具脂溶性而易于通过。在某一部位大量电离的药物在该处吸收差，而同一药物在其大部分不带电之处则吸收良好。

药物电离的程度取决于两点：药物自身的pKa（其半数电离时的pH）以及周围的pH。改变pH会改变这一平衡——对弱酸而言，越酸则电离越少、扩散越好；对弱碱而言则相反。这正是pH分配假说背后的引擎。

电离的意义不止于吸收。它影响药物在身体各区室间的分布，可将药物困在膜的一侧（离子捕获），并被用于中毒处理——例如改变尿液pH，使过量药物在肾小管中保持电离，从而被排泄而非重吸收。