排泄、清除率与半衰期

离子捕获

想象一道旋转门,只有人脱下笨重的背包才能通过。一个药物分子只有在不带电荷时才能穿过细胞膜;带电荷的形式就是那个塞不进去的背包。如果一个分子失去电荷以进入某个隔室,进去之后又重新带上电荷,它就出不来了,于是不断蓄积。这就是离子捕获。

这一效应之所以出现,是因为细胞膜两侧往往pH不同,同一种药物在两侧的电离程度也不同。不带电荷的形式可自由穿越并达到平衡,而带电荷的形式则被困住。pH有利于电离的那一侧隔室最终容纳更多的总药量,尽管两侧游离的、不带电荷的浓度相等。

离子捕获可解释若干真实情形:弱碱在酸性的胃中和酸性尿中蓄积,弱酸在碱性尿中蓄积;在中毒时,有意改变尿液pH可把药物截留在肾小管中以加快排泄。同样的原理也使弱碱在略比血浆偏酸的乳汁中蓄积。

又称
pH trappingpH 捕获pH 捕獲