达稳态时间

想象以稳定的水流往一只漏水的桶里注水。起初水位上升很快,但随着水位升高,漏水也加快,直到漏出的水恰好等于注入的水,水位便保持不变。反复给药时,身体也是如此:浓度先攀升,当进入的速率等于清除的速率时,便达到平台。

值得注意的是,达到这个平台所需的时间只取决于半衰期,而与剂量或给药速率无关。大约一个半衰期就能走完一半路程,经过四到五个半衰期后,血药水平已在最终平台的百分之几以内,因此把这视为达稳态的时间。剂量更大只会抬高平台,却不会更快地到达它。

这有直接的临床意义。对于半衰期长的药物,可能要数天或数周才达稳态,因此维持方案的全部疗效会延迟出现,改变剂量也要很久才显出全部效果。当需要更快起效时,会给予单次大剂量的负荷剂量,直接跃升到目标水平,此后再用维持剂量把它稳住。