药代动力学:ADME 与给药

稳态

稳态是规律重复给药过程中达到的平衡点,此时药物进入的速率等于离开的速率。想象一个水槽,水龙头开着、下水口也开着:起初水位上升,但最终进水与出水相等,水位便保持不变。这时血浆浓度趋于平台,在两次给药之间围绕一个平均值轻微起伏。

稳态不是瞬间达到的。由于消除量与体内现有药量成正比,随着药量上升,身体清除药物的速度也加快,直到清除追上输入。无论给药多频繁,这都需要约 4–5 个半衰期——这一事实让我们能预测某给药方案何时到达平台。

平台的高度只取决于给药速率和清除率,而与你多快到达那里无关。把相同的每日总量分成更小、更频繁的剂量,可达到相同的平均稳态水平,但峰谷波动更小。负荷剂量则可直接跃至目标平台,无需等待通常的 4–5 个半衰期。

一种半衰期为 24 小时、每日一次给药的药物,约需 4–5 天才能达到稳态;在此之前,根据血药水平来判断剂量为时尚早。

约经 4–5 个半衰期到达稳态。

达到稳态的时间只取决于半衰期(约 4–5 个半衰期);平台高度只取决于给药速率和清除率。二者相互独立。

又称
Css稳态浓度穩態濃度