药代动力学:ADME 与给药

负荷剂量

负荷剂量是一次较大的「开局」剂量,用来迅速把体内填充到治疗水平,而不必等待普通给药方式下到达稳态所需的通常 4–5 个半衰期。可以把它想象成给水泵灌引水、或在转为缓慢细水维持之前先快速注满浴缸——负荷剂量就是那最初的一股急流。

它的大小取决于「有多大空间要填」,而非消除的速率:负荷剂量 ≈ 目标浓度 × 分布容积。由于分布容积大意味着要填的「缸」大,那些广泛分布进组织的药物往往需要相当大的负荷剂量。清除率不进入此处的计算。

当延误会造成危害时,负荷剂量很有价值——如危及生命的心律失常、严重感染、癫痫持续状态。代价是风险:一次性给予大剂量可能短暂冲高至中毒浓度,因此负荷剂量常被分次或缓慢输注给予,对于治疗窗窄的药物甚至可能并不明智。

静脉地高辛或胺碘酮以负荷剂量起始,否则它们的长半衰期会让有效水平要数天乃至数周才能达到。

长半衰期药物需负荷以求速效。

负荷剂量由分布容积决定;维持剂量由清除率决定。二者回答不同问题、使用不同参数。

又称
priming dose首剂负荷量起始負荷量