药代动力学:ADME 与给药
半衰期
半衰期是血浆中药量减少一半所需的时间。若起始为 100 个单位、半衰期为 4 小时,则 4 小时后约剩 50,8 小时后约剩 25,依此类推——每过一个间隔剩余量减半。它是药理学中最常被引用的数字之一,因为它一眼就能告诉你某药消退得有多快。
半衰期是一个导出量而非基本量:它同时取决于身体清除药物的快慢与药物分布的广度,关系式为 t½ ≈ 0.693 × 分布容积 / 清除率。分布容积大会延长半衰期(药物「藏」进了组织),清除率高则会缩短它。
由此得出两条实用经验法则:经过约 4–5 个半衰期,药物大致被消除 94–97%(基本清空);在重复给药时,同样需要约 4–5 个半衰期才能达到稳态。这种整齐的「减半」行为只在一级动力学下成立;在零级(饱和)动力学下,并不存在单一恒定的半衰期。
阿司匹林活性形式的半衰期只有数小时,而胺碘酮的半衰期长达数周至数月——这正是为何胺碘酮无论是蓄积起来还是停药后清除掉都极为缓慢。
半衰期长意味着蓄积慢、清除也慢。
半衰期由清除率和分布容积决定,而非反之。在一级动力学中,改变剂量不会改变半衰期。
又称
另见