排泄、清除率与半衰期

消除半衰期

消除半衰期用一个好记的数字回答一个简单的问题:血液中的药物浓度降到原来一半需要多长时间?如果某浓度在四小时内减半,那么再过四小时又会减半一次,如此一级一级地稳步减半。

之所以呈现这种整齐的减半行为,是因为大多数药物按一级动力学消除,即单位时间内被清除的是一个恒定的比例,而非恒定的量。半衰期由清除率和分布容积共同决定:药物广泛分布到组织中,半衰期就延长;身体清除得更快,半衰期就缩短。

半衰期支配着两件实际的事。它告诉你停药后消除需要多久,因为大约经过四到五个半衰期后,约94%到97%的药物已被清除。它还指导给药间隔,因为选择接近半衰期的间隔,能把峰浓度与谷浓度之间的波动保持在合理范围内。对于按可饱和的零级动力学清除、半衰期并不恒定的药物,这条整齐的规律就不再适用。

咖啡因的半衰期约为五小时,所以下午喝的一杯咖啡到睡前血中仍可残留相当的量;而过了整整一天后则几乎全部消失。

每经过一个半衰期,药物水平再减半一次。

又称
terminal half-life终末半衰期終末半衰期