药代动力学:ADME 与给药
一级动力学
一级动力学描述身体消除药物的常见方式:单位时间内消除掉现有药量的一个恒定分数(百分比)。药越多,每分钟被清除的量就越多,但比例始终相同。可以想象人群离开体育场:无论场内多满,每分钟都有 10% 的人走出去——早期走的人多,后来则只剩涓涓细流。
这种成比例的行为产生了人们熟悉的指数衰减曲线,以及一个与剂量或浓度无关的恒定半衰期。它是几乎所有标准药代动力学公式的基础——可预测、规律良好,也正是「剂量加倍则所得浓度也加倍」的原因。
只要消除机器——酶和转运体——未被压垮,一级动力学就成立。在极高浓度下,这些系统可能饱和,消除便转向零级动力学,即每次清除的是固定的「量」而非固定的「比例」。因此一级动力学是常态,但在中毒剂量下并不一定成立。
多数抗生素遵循一级动力学,因此把浓度的对数对时间作图会得到一条直线,以及单一可靠的半衰期。
一级动力学下,对数浓度对时间呈直线。
一级:单位时间恒定分数、恒定半衰期、指数衰减、浓度与剂量成正比。多数药物在治疗剂量下如此。
又称
另见