药代动力学:ADME 与给药
清除率
清除率是身体处置药物的速率,用一种不寻常却很有力的方式表示:单位时间内被彻底「洗净」药物的血浆体积(例如每小时多少升)。它说的不是清除了多少药量,而是每分钟有多大一池血浆被完全清洗干净。可以想象游泳池过滤器以「每小时能彻底净化多少升水」来标定,与水有多脏无关。
总(全身)清除率是所有消除器官清除率之和——主要是肝脏的肝清除率与肾脏的肾清除率,再加上其他次要途径。它是长期给药中最重要的单一参数,因为在稳态时,维持给药速率必须等于清除率乘以目标浓度。
关键在于:对大多数药物而言,清除率是身体的一项恒定属性,与浓度无关(一级动力学行为)——剂量加倍它也不变。相比之下,半衰期同时取决于清除率和分布容积,因此两种半衰期相同的药物,其清除率可能差异很大。损害肝或肾的疾病会降低清除率,从而需要减量。
若某药清除率为 6 L/h,而你希望稳态浓度为 2 mg/L,则必须以 12 mg/h 输注——清除率直接决定了维持速率。
清除率 × 目标浓度 = 维持速率。
关键关系:维持给药速率 = 清除率 × 目标浓度;半衰期 ≈ 0.693 × 分布容积 / 清除率。
又称
另见