靶向与高级给药系统

自乳化给药系统

自乳化给药系统是一种油性混合物,在瓶中看不出有任何变化,但一旦遇到肠道中含水的内容物并受到轻微搅动,它便自发地分散成无数微小液滴,就像一滴洗洁精突然使一池水变得浑浊。药物就溶解在这些液滴中被携带。

它以澄清的预浓缩液形式提供——由油、表面活性剂以及常常还有助溶剂构成的各向同性混合物——通常装入胶囊中。吞服后它一接触肠液便分散开来,并借助胃和肠的蠕动,形成细小的水包油乳剂或微乳。由于难溶于水的药物已经处于溶解状态、并以细小液滴所构成的巨大表面积呈现,它能保持在溶液中,吸收远比从普通片剂中容易。

这类系统对亲脂性、难溶且原本吸收无规律又受食物影响的药物尤为可贵,经典的成功例子是早期的环孢素制剂。其难处在于:高水平的表面活性剂可能刺激肠道;药物若在分散后脱离溶液便可能析出沉淀;胶囊的相容性与稳定性必须加以控制;而且小小的油性胶囊容积中只能容纳有限的药量。

又称
SEDDS自微乳化给药系统自微乳化給藥系統