溶液、溶解度与溶出

溶解度

溶解度回答一个简单的问题:能溶解多少?如果你不断往一杯定量的水里加糖,到了某一点就再也溶不进去,多余的糖只会堆在杯底。在那个极限处已经溶解的量,就是溶解度。

正式地说,溶解度是在规定温度下饱和溶液中溶质的浓度——即药物溶解的速率恰好等于其重新结晶析出速率的平衡点。它是一个平衡性质,告诉你的是上限,而非达到这一上限的快慢。它有多种表示方式:克每升、摩尔浓度,或从“极易溶”到“几乎不溶”的药典描述性术语。

溶解度取决于温度、溶剂,对可电离药物还强烈取决于 pH,因为带电(电离)形式通常比中性形式水溶性高得多。许多现代候选药物水溶性差,限制了可被吸收的量;配方者以成盐、共溶剂、表面活性剂、络合或减小粒径来加以应对。固有溶解度专指未电离形式的溶解度。

布洛芬在中性 pH 下的水溶解度仅约 0.02 mg/mL,但以其钠盐或赖氨酸盐形式则溶解容易得多,这正是一些速效产品采用成盐形式的原因。

成盐可提高难溶药物的有效溶解度。

溶解度(多少)与溶出速率(多快)是不同的性质。一种药物若被研磨成细颗粒,即使溶解度低也可能很快溶解;反之溶解度高的药物若做成又大又致密的片剂,也可能溶得很慢。