生物药剂学分类系统(BCS)

可以把每种口服药都想成要跨过两道坎才能起效:它必须在肠液中溶解,还必须穿过肠壁进入血液。BCS就是一张简单的二乘二网格,按这两道坎各自是容易还是困难来给药物分类——溶解度高或低、渗透性高或低。仅凭两个“是/否”的回答,就能先勾勒出限制药物吸收的因素。

四个类别分别是:I类(高溶解度、高渗透性——易于吸收,如美托洛尔);II类(低溶解度、高渗透性——吸收受溶出限制,如布洛芬或卡马西平);III类(高溶解度、低渗透性——吸收受膜透过限制,如阿替洛尔);IV类(低溶解度、低渗透性——两方面都成问题,如呋塞米)。若最大单次剂量能在生理pH范围内溶于250 mL水性介质,即称为高溶解度;若口服剂量约有85%~90%以上被吸收,即称为高渗透性。

BCS由Gordon Amidon等人于1995年提出,支撑着现代监管思路。其最大的实务收益是生物豁免:对于速溶的速释产品中的I类(以及在一定条件下的III类)药物,监管机构可接受溶出试验来替代完整的体内生物等效性研究。该系统是指引而非保证——临界溶解度、处方效应和转运体都可能使这些整齐的方格变得复杂。