生物药剂学、BCS与生物利用度
生物药剂学
设想药片里装的是对的药,可患者却几乎没受益。活性分子没错,但它被做成片剂的方式,决定了实际有多少能溶出、被吸收、进入血液。生物药剂学研究的正是这道“交接”——剂型的物理与化学性质如何塑造身体最终接收到的量。
更正式地说,生物药剂学研究药品理化性质(粒径、晶型、溶解度、辅料与剂型的选择)与药物被吸收的速度和程度之间的关系。它处在上游的制剂学与下游的药代动力学之间的桥梁位置,追问某一处方如何释放药物,以便身体加以摄取。
它有别于药代动力学——后者描述药物进入体内后身体对它做了什么(吸收、分布、代谢、排泄)。生物药剂学聚焦于输入侧:在释放之前与释放过程中,药品本身如何决定进入体内药物的量与速度。两者紧密相连,但生物药剂学是处方决策与生物学相遇之处。
把灰黄霉素这类难溶药物微粉化到更细的粒径,增大其溶出表面,可显著提高被吸收的量——这是生物药剂学的经典案例。
粒径这一处方选择,直接改变身体接收到的药量。
两个含相同剂量、相同药物的产品,若处方不同,在体内的表现可能大相径庭——这正是生物药剂学对仿制药审批至关重要的原因。
又称
另见