吸收

吸收是药物从你给药的部位——肠道、皮肤、肌肉——进入运送它周游全身的血液的旅程。设想一片吞下的药片:药物必须先溶解,再穿过肠道内壁,进入其下的毛细血管。在这一穿越发生之前,药物在技术上仍处于身体“之外”。

就机制而言,多数小分子药物以被动扩散穿过肠壁:亲脂的、未电离的分子沿浓度梯度溶过脂质膜,这一过程由菲克定律描述,并受药物的pKa与局部pH影响。有些药物则借助载体蛋白(主动转运或易化转运),少数从细胞间隙挤过(细胞旁路)或经胞吞被摄取。对口服药而言,在肠液中的溶出与透过膜的渗透性,正是BCS所抓住的两个限速步骤。

吸收与生物利用度并不相同。药物可能完全穿过肠壁被吸收,却仍在肠壁与肝脏中被大量代谢,才到达体循环——这就是首过效应。因此“被吸收的量”与“成为全身可利用的量”可以不同,严谨的表述会把二者区分开。