生物利用度

生物利用度回答一个实际问题:你吞下的药,究竟有多少完整无损、可立即起效地进入了血液?若一片100 mg的药片相当于把70 mg送入体循环,其生物利用度即为70%。其余的要么从未被吸收,要么在进入途中被代谢消耗。

正式地说,生物利用度(常记作F)是所给剂量中以原型到达体循环的药物分数,涵盖这一递送的速度与程度两方面。程度由血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)度量;速度则体现在峰浓度(在Tmax时的Cmax)有多高、来得多快。静脉给药按定义为100%可利用,故而作为参比。

对口服药而言,生物利用度是三个分数的乘积:在肠腔中存留并溶解的分数、穿过肠壁被吸收的分数,以及在肠壁与肝脏中逃脱首过代谢的分数。若首过代谢很重,药物即便被完全吸收也可能生物利用度很低——普萘洛尔和吗啡就是熟知的例子。所以生物利用度比吸收更宽泛:它是身体最终能够利用的部分。