绝对生物利用度

绝对生物利用度问的是:与把药物直接打进静脉相比,一次口服(或其他非静脉)剂量究竟有多少真正进入血液?静脉注射完全跳过吸收——每一毫克都被送达——因此是金标准尺度。以它为参照来衡量,就能知道你的药片或贴片实际递送的真实分数。

其计算方法是:同一药物分别经受试途径与静脉给药(通常采用交叉设计),再做剂量校正后比较暴露量:F =(受试AUC/受试剂量)÷(静脉AUC/静脉剂量)。结果是0到1之间的分数(或百分比)。由于静脉参比按定义为100%可利用,该比值涵盖了口服途径上的全部损失——不完全的溶出与吸收,加上首过代谢。

数值远低于100%是常见的,未必是缺陷——许多有用的药物绝对生物利用度并不高;关键在于它要可重现,并在给药剂量中加以考虑。诚实的注意点是:必须存在该药物的静脉制剂且可安全注射,而对难溶或刺激性分子并非总能做到;此时就只能测定相对生物利用度。