溶液、溶解度与溶出

成盐

成盐就是给药物配一个离子伙伴,让它更易溶解——把酸性或碱性药物与一个带相反电荷的反离子配对,就像食盐不过是钠与氯配在一起。药物变成一种盐,比中性母体更易被水接纳。

多数药物是弱酸或弱碱。碱性药物与酸(例如盐酸)反应得到盐酸盐之类的盐;酸性药物与碱反应得到钠盐或钾盐之类的盐。这些离子型盐比未电离的游离酸或游离碱溶得更多、溶得更快,因为带电物种被强烈水合;它们往往还是更易纯化、处理和生产的结晶固体。

反离子在盐型筛选时通过权衡溶解度、溶出速率、结晶性、熔点、吸湿性、稳定性和生理可接受性来选定。成盐仅适用于可电离药物,且并不改变最终到达吸收部位的中性分子的固有溶解度——在肠道中盐可转化回游离形式,所以其益处主要体现在溶出速率上,以及做出一种易于处理的固体。

成盐改变的是装进瓶里的固体以及它溶解的快慢;它并不创造出新的活性分子。一旦溶解并被吸收,药物的作用完全相同——反离子只是搭个便车,通常在药理上是惰性的。

又称
salt form成盐技术成鹽技術